Glu生化什么意思?

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这个得从头说起,Glu是1998年上市的神经激动剂类镇痛药(类似吗啡),通过刺激内源性阿片样物质释放发挥作用。但是Glu有两个缺点,一个是半衰期很短只有30分钟,另一个是对肾有害容易导致肾功能衰竭。后来人们发现其代谢途径是通过肝P450酶系进行代谢的,于是利用这一特性设计合成了一系列的苯甲酰胺类衍生物,通过抑制肝P450酶系降低Glu的代谢从而起到延长作用时限(超生理剂量的Glu不能长时间与阿片受体作用,所以没有药物依赖性问题)。这些衍生物中有的对痛觉超敏者有效,比如氨酚羟考酮;有的对癌性疼痛患者有效,比如奥芬布洛芬;还有的对于骨关节炎、强直性脊柱炎导致的慢性疼痛也有效,比如乐菲平、美洛昔康等。 这些药物的体内过程很相似,都是经过肝脏代谢之后产生具有活性的代谢产物而发挥作用的,因此都有潜在的肝损害危险。

目前中国使用的主要是氨酚羟考酮,它的主要适用症是缓解中度至重度癌症引起的疼痛,也可以用于手术后止痛和妇科镇痛的用药。该药属于中枢性镇痛药,长期服用会产生耐受性和依赖性,也就是说如果病人长期服用这种药物,身体会逐渐适应这种药物并达到一个平衡状态,此时若突然停药病人可能会出现戒断症状如恶心、呕吐、出汗、失眠、焦虑等,这些都不利于病人的治疗和康复。

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